Cơ chế tác dụng:

Brimonidine Tartrate là chất chủ vận chọn lọc tại receptor alpha – adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang – huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép: vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc – màng bồ đào.

Chỉ định Brimonidine Tartrate để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.

Nhỏ một giọt Brimonidine Tartrate vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau 8 giờ.

Chống chỉ định dùng Brimonidine Tartrate ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Cũng không được dùng cùng thuốc ức chế monoamino-oxidase (MAO).

Mặc dầu Brimonidine Tartrate có tác dụng rất yếu trên huyết áp người bệnh, nhưng cũng phải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.

Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Brimonidine Tartrate trên người suy gan, suy thận, nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.

Cần thận trọng khi dùng Brimonidine Tartrate ở người bệnh trầm cảm, suy não, suy mạch vành, hiện tượng Raynaud, người hạ huyết áp tư thế đứng, viêm tắc nghẽn mạch máu.

Người bệnh được chỉ định dùng thuốc hạ nhãn áp cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ.

Trẻ em: Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em. Trạng thái kích động, ngưng thở, nhịp tim chậm, co giật, chứng xanh tím, trầm cảm, khó thở, xúc cảm bất thường, tăng huyết áp, giảm nhiệt, giảm trương lực, thở chậm, dễ cáu, ngủ lịm, lơ mơ, ngơ ngẩn là những hiện tượng đã ghi nhận ở bệnh nhi sử dụng brimonidine tatrate 0,2%.

Người già: Không thấy có sự khác biệt về an toàn và hiệu lực của thuốc giữa bệnh nhân già và bệnh nhân trẻ tuổi.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc:

Cần thận trọng do có thể giảm sự tỉnh táo khi dùng thuốc

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai:

Nghiên cứu trên sự sinh sản ở chuột cống cái uống 0,66mg Brimonidine Tartrate base/kg, không thấy Brimonidine ảnh hưởng tới sinh sản hoặc độc với thai. Liều lượng dùng trên chuột như vậy cao hơn 189 lần nồng độ thuốc này ở người sau khi nhỏ nhiều lần vào mắt.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về ảnh hưởng của Brimonidine Tartrate trên người mang thai, tuy vậy, qua các nghiên cứu trên động vật thấy Brimonidine Tartrate qua được rau thai và một phần vào tới tuần hoàn thai. Vậy chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn sự rủi ro với thai.

Lúc nuôi con bú:

Chưa rõ Brimonidine Tartrate có qua được sữa mẹ hay không, mặc dầu nghiên cứu trên động vật thấy brimonidine tartrate bài tiết được qua sữa động vật. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này, mà nên cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.

Mặc dầu chưa tiến hành nghiên cứu về tương tác thuốc với Brimonidine Tartrate, nhưng có thể có tác dụng hiệp đồng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc gây mê…). Brimonidine Tartrate không có tác dụng có ý nghĩa trên mạch và trên huyết áp. Tuy vậy, vì là thuốc thuộc nhóm chủ vận alpha-adrenergic, nên cũng có thể làm giãn mạch và huyết áp, vì vậy cần thận trọng khi phối hợp Brimonidine Tartrate với các thuốc chẹn beta-adrenergic (dù dùng tại chỗ đường mắt hoặc toàn thân), thuốc chống cao huyết áp và/hoặc các glycosid trợ tim.

Thuốc chống trầm cảm loại ba vòng có thể làm hạ huyết áp của clonidin (dùng toàn thân). Chưa rõ phối hợp các loại thuốc chống trầm cảm này với Brimonidine Tartrate có gây tương tác về tác dụng làm hạ nhãn áp hay không? Cũng chưa rõ nhỏ thuốc Brimonidine Tartrate có ảnh hưởng gì tới hàm lượng catecholamin lưu thông hay không? Tuy nhiên, vẫn cần thận trọng với người dùng thuốc chống trầm cảm loại ba vòng, vì những thuốc này có thể ảnh hưởng tới chuyển hoá và lưu thông của các amin này.

Phản ứng phụ xuất hiện ở khoảng 10-20% người dùng thuốc bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc, ngứa mắt.

Những tác dụng ngoại ý ít gặp (5-9%) như: cảm giác xót rát, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, tăng huyết áp, khô miệng, thị giác bất thường.

Phản ứng phụ hiếm gặp (1-4%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm mí mắt, viêm phế quản, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu hóa, khó thở, chẩy nước mắt, khô mắt, phản ứng dị ứng ở mắt, nhức mắt, phù mí, ban đỏ ở mi mắt, hội chứng cúm, viêm nang kết mạc, cảm giác có dị vật trong mắt, đau đầu, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, viêm xoang, nhức mắt, đốm bề mặt giác mạc, tổn hại thị trường, đốm mắt, giảm thị lực.

Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% đối tượng gồm: mỏng giác mạc, mất ngủ, khô mũi, lơ mơ, lệch lạc cảm giác vị giác.

Chưa có thông tin về quá liều ở người. Nếu uống quá liều, thì dùng phương pháp điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ. Cần giữ thoáng khí.

Bảo quản ở nhiệt độ ≤ 25 độ C

Brimonidine là chất chủ vận tại thụ thể alfa – 2 – adrenergic.

Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,1 % hoặc 0,2% vào mắt từ 0,5-2,5 giờ, sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng 2 giờ. Ở người, Brimonidine Tartrate chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng chất mẹ và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của Brimonidine Tartrate đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.

Nghiên cứu lâm sàng:

Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucoma là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Brimonidine Tartrate làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp.

Hai nghiên cứu lâm sàng được tiến hành để đánh giá độ an toàn, hiệu quả và tính chất có thể thừa nhận của Brimonidine Tartrate so sánh với Alphagan nhỏ 3 lần/ngày ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng hiệu quả giảm nhãn áp của Brimonidine Tartrate hoàn toàn có thể so sánh được với Alphagan và giảm có hiệu quả nhãn áp từ 2-5 mmHg ở người bệnh bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.